Navigation überspringen
Universitätsbibliothek Heidelberg
Status: Bibliographieeintrag

Verfügbarkeit
Standort: ---
Exemplare: ---
heiBIB
 Online-Ressource
Verfasst von:Urscher, Miriam [VerfasserIn]   i
 Alisch, Romy [VerfasserIn]   i
 Deponte, Marcel [VerfasserIn]   i
Titel:Tight-binding inhibitors efficiently inactivate both reaction centers of monomeric Plasmodium falciparum glyoxalase 1
Verf.angabe:Miriam Urscher, Swati S. More, Romy Alisch, Robert Vince and Marcel Deponte
E-Jahr:2012
Jahr:19 May 2012
Umfang:11 S.
Teil:volume:279
 year:2012
 number:14
 pages:2568-2578
 extent:11
Fussnoten:Gesehen am 15.10.2018
Titel Quelle:Enthalten in: Vereinigung der Europäischen Biochemischen GesellschaftenThe FEBS journal
Ort Quelle:Oxford [u.a.] : Wiley-Blackwell, 2005
Jahr Quelle:2012
Band/Heft Quelle:279(2012), 14, Seite 2568-2578
ISSN Quelle:1742-4658
Abstract:Glucose consumption and therefore methylglyoxal production of human erythrocytes increase significantly upon infection with malaria parasites. The glyoxalase systems of the host-parasite unit cope with this metabolic challenge by catalyzing the removal of harmful methylglyoxal. Thus, glyoxalase 1 from the malaria parasite Plasmodium falciparum (PfGlo1) could be a promising drug target. However, the enzyme has two different active sites and their simultaneous inactivation is considered challenging. Here, we describe the inactivation of PfGlo1 by two glyoxalase-specific tight-binding inhibitors with nanomolar Kiapp values and noncompetitive inhibition patterns. The inhibitors do not discriminate between the high-affinity and the high-activity conformations of PfGlo1, but seem to stabilize or trigger a conformational change in analogy with the substrate. In summary, we have characterized the most potent inhibitors of PfGlo1 known to date.
DOI:doi:10.1111/j.1742-4658.2012.08640.x
URL:Bitte beachten Sie: Dies ist ein Bibliographieeintrag. Ein Volltextzugriff für Mitglieder der Universität besteht hier nur, falls für die entsprechende Zeitschrift/den entsprechenden Sammelband ein Abonnement besteht oder es sich um einen OpenAccess-Titel handelt.

Kostenfrei: Volltext ; Verlag: http://dx.doi.org/10.1111/j.1742-4658.2012.08640.x
 Kostenfrei: Volltext: https://febs.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1742-4658.2012.08640.x
 DOI: https://doi.org/10.1111/j.1742-4658.2012.08640.x
Datenträger:Online-Ressource
Sprache:eng
Sach-SW:allosteric enzyme
 drug development
 glyoxalase
 malaria
 tight-binding inhibitor
K10plus-PPN:158190276X
Verknüpfungen:→ Zeitschrift

Permanenter Link auf diesen Titel (bookmarkfähig):  https://katalog.ub.uni-heidelberg.de/titel/68315318   QR-Code
zum Seitenanfang