Online-Ressource | |
Verfasst von: | Bernard-Gauthier, Vadim [VerfasserIn] |
Mahringer, Anne [VerfasserIn] | |
Wängler, Björn [VerfasserIn] | |
Wängler, Carmen [VerfasserIn] | |
Fricker, Gert [VerfasserIn] | |
Titel: | Identification of [18F]TRACK, a fluorine-18-labeled tropomyosin receptor kinase (Trk) inhibitor for PET imaging |
Verf.angabe: | Vadim Bernard-Gauthier, Andrew V. Mossine, Anne Mahringer, Arturo Aliaga, Justin J. Bailey, Xia Shao, Jenelle Stauff, Janna Arteaga, Phillip Sherman, Marilyn Grand’Maison, Pierre-Luc Rochon, Björn Wängler, Carmen Wängler, Peter Bartenstein, Alexey Kostikov, David R. Kaplan, Gert Fricker, Pedro Rosa-Neto, Peter J. H. Scott, and Ralf Schirrmacher |
Jahr: | 2018 |
Jahr des Originals: | 2017 |
Umfang: | 7 S. |
Fussnoten: | Gesehen am 24.07.2019 ; Published: December 19, 2017 ; Im Titel ist die 18 in [18F]TRACK hochgestellt |
Titel Quelle: | Enthalten in: Journal of medicinal chemistry |
Ort Quelle: | Washington, DC : ACS, 1959 |
Jahr Quelle: | 2018 |
Band/Heft Quelle: | 61(2018), 4, Seite 1737-1743 |
ISSN Quelle: | 1520-4804 |
Abstract: | Changes in expression and dysfunctional signaling of TrkA/B/C receptors and oncogenic Trk fusion proteins are found in neurological diseases and cancers. Here, we describe the development of a first 18F-labeled optimized lead suitable for in vivo imaging of Trk, [18F]TRACK, which is radiosynthesized with ease from a nonactivated aryl precursor concurrently combining largely reduced P-gp liability and improved brain kinetics compared to previous leads while displaying high on-target affinity and human kinome selectivity. |
DOI: | doi:10.1021/acs.jmedchem.7b01607 |
URL: | Bitte beachten Sie: Dies ist ein Bibliographieeintrag. Ein Volltextzugriff für Mitglieder der Universität besteht hier nur, falls für die entsprechende Zeitschrift/den entsprechenden Sammelband ein Abonnement besteht oder es sich um einen OpenAccess-Titel handelt. Volltext: https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.7b01607 |
DOI: https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.7b01607 | |
Datenträger: | Online-Ressource |
Sprache: | eng |
K10plus-PPN: | 1669957128 |
Verknüpfungen: | → Zeitschrift |