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Universitätsbibliothek Heidelberg
Status: Bibliographieeintrag

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 Online-Ressource
Verfasst von:Jöst, Christian [VerfasserIn]   i
 Nitsche, Christoph [VerfasserIn]   i
 Scholz, Therese [VerfasserIn]   i
 Roux, Lionel [VerfasserIn]   i
 Klein, Christian D. [VerfasserIn]   i
Titel:Promiscuity and selectivity in covalent enzyme inhibition
Titelzusatz:a systematic study of electrophilic fragments
Verf.angabe:Christian Jöst, Christoph Nitsche, Therese Scholz, Lionel Roux, and Christian D. Klein
E-Jahr:2014
Jahr:August 22, 2014
Fussnoten:Gesehen am 07.08.2020
Titel Quelle:Enthalten in: Journal of medicinal chemistry
Ort Quelle:Washington, DC : ACS, 1959
Jahr Quelle:2014
Band/Heft Quelle:57(2014), 18, Seite 7590-7599$10
ISSN Quelle:1520-4804
Abstract:Covalent ligand-target interactions offer significant pharmacological advantages. However, off-target reactivity of the reactive groups, which usually have electrophilic properties, must be minimized, and the selectivity of irreversible inhibitors is a crucial requirement. We therefore performed a systematic study to determine the selectivity of several electrophilic groups that can be used as building blocks for covalently binding ligands. Six reactive groups with modulated electrophilicity were combined with 11 nonreactive moieties, resulting in a small combinatorial library of 72 fragment-like compounds. These compounds were screened against a group of 11 enzyme targets to assess their selectivity and their potential for promiscuous binding to proteins. The assay results showed a considerably lower degree of promiscuity than initially expected, even for those members of the screening collection that contain supposedly highly reactive electrophiles.
DOI:doi:10.1021/jm5006918
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Volltext: https://doi.org/10.1021/jm5006918
 DOI: https://doi.org/10.1021/jm5006918
Datenträger:Online-Ressource
Sprache:eng
K10plus-PPN:1726647137
Verknüpfungen:→ Zeitschrift

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