| |  Online-Ressource |
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| Verfasst von: | Petersen, Asger B. [VerfasserIn]  |
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| | Konotop, Gleb [VerfasserIn] |
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| | Hanafiah, Nur Hafzan Md [VerfasserIn] |
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| | Hammershøj, P. [VerfasserIn] |
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| | Raab, Marc-Steffen [VerfasserIn] |
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| | Krämer, Alwin [VerfasserIn] |
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| | Clausen, M. H. [VerfasserIn] |
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| Titel: | Strategies for improving the solubility and metabolic stability of griseofulvin analogues |
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| Verf.angabe: | A. B. Petersen, G. Konotop, N. H. M. Hanafiah, P. Hammershøj, M. S. Raab, A. Krämer, M. H. Clausen |
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| E-Jahr: | 2016 |
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| Jahr: | 28 March 2016 |
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| Umfang: | 6 S. |
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| Fussnoten: | Gesehen am 12.10.2020 ; Available online 28 March 2016 |
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| Titel Quelle: | Enthalten in: European journal of medicinal chemistry |
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| Ort Quelle: | Amsterdam [u.a.] : Elsevier Science, 1987 |
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| Jahr Quelle: | 2016 |
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| Band/Heft Quelle: | 116(2016), Seite 210-215 |
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| ISSN Quelle: | 1768-3254 |
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| Abstract: | We report two types of modifications to the natural product griseofulvin as strategies to improve solubility and metabolic stability: the conversion of aryl methyl ethers into aryl difluoromethyl ethers at metabolic hotspots and the conversion of the C-ring ketone into polar oximes. The syntheses of the analogues are described together with their solubility, metabolic half-life in vitro and antiproliferative effect in two cancer cell lines. We conclude that on balance, the formation of polar oximes is the most promising strategy for improving the properties of the analogues. |
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| DOI: | doi:10.1016/j.ejmech.2016.03.071 |
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| URL: | Bitte beachten Sie: Dies ist ein Bibliographieeintrag. Ein Volltextzugriff für Mitglieder der Universität besteht hier nur, falls für die entsprechende Zeitschrift/den entsprechenden Sammelband ein Abonnement besteht oder es sich um einen OpenAccess-Titel handelt.
Volltext: https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2016.03.071 |
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| | Volltext: http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523416302537 |
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| | DOI: https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2016.03.071 |
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| Datenträger: | Online-Ressource |
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| Sprache: | eng |
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| Sach-SW: | Anticancer |
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| | Antifungal |
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| | Griseofulvin analogues |
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| | Metabolic stability |
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| | Synthesis |
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| K10plus-PPN: | 1735401358 |
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| Verknüpfungen: | → Zeitschrift |
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Strategies for improving the solubility and metabolic stability of griseofulvin analogues / Petersen, Asger B. [VerfasserIn]; 28 March 2016 (Online-Ressource)
