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Universitätsbibliothek Heidelberg
Status: Bibliographieeintrag

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 Online-Ressource
Verfasst von:Kühl, Nikos [VerfasserIn]   i
 Lang, Johannes [VerfasserIn]   i
 Leuthold, Mila [VerfasserIn]   i
 Klein, Christian D. [VerfasserIn]   i
Titel:Discovery of potent benzoxaborole inhibitors against SARS-CoV-2 main and dengue virus proteases
Verf.angabe:Nikos Kühl, Johannes Lang, Mila M. Leuthold, Christian D. Klein
E-Jahr:2022
Jahr:11 July 2022
Umfang:14 S.
Fussnoten:Gesehen am 08.11.2022
Titel Quelle:Enthalten in: European journal of medicinal chemistry
Ort Quelle:Amsterdam [u.a.] : Elsevier Science, 1987
Jahr Quelle:2022
Band/Heft Quelle:240(2022), Artikel-ID 114585, Seite 1-14
ISSN Quelle:1768-3254
Abstract:The RNA viruses SARS-CoV-2 and dengue pose a major threat to human health worldwide and their proteases (Mpro; NS2B/NS3) are considered as promising targets for drug development. We present the synthesis and biological evaluation of novel benzoxaborole inhibitors of these two proteases. The most active compound achieves single-digit micromolar activity against SARS-CoV-2 Mpro in a biochemical assay. The most active substance against dengue NS2B/NS3 protease has submicromolar activity in cells (EC50 0.54 μM) and inhibits DENV-2 replication in cell culture. Most benzoxaboroles had no relevant cytotoxicity or significant off-target inhibition. Furthermore, the class demonstrated passive membrane penetration and stability against the evaluated proteases. This compound class may contribute to the development of antiviral agents with activity against DENV or SARS-CoV-2.
DOI:doi:10.1016/j.ejmech.2022.114585
URL:Bitte beachten Sie: Dies ist ein Bibliographieeintrag. Ein Volltextzugriff für Mitglieder der Universität besteht hier nur, falls für die entsprechende Zeitschrift/den entsprechenden Sammelband ein Abonnement besteht oder es sich um einen OpenAccess-Titel handelt.

Volltext: https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2022.114585
 Volltext: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523422004871
 DOI: https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2022.114585
Datenträger:Online-Ressource
Sprache:eng
K10plus-PPN:1821164504
Verknüpfungen:→ Zeitschrift

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