Online-Ressource | |
Verfasst von: | Gómez, Guillermo [VerfasserIn] |
D’Arrigo, Giulia [VerfasserIn] | |
Sanchez, Cecilia P. [VerfasserIn] | |
Berger, Fiona [VerfasserIn] | |
Wade, Rebecca C. [VerfasserIn] | |
Lanzer, Michael [VerfasserIn] | |
Titel: | PfCRT mutations conferring piperaquine resistance in falciparum malaria shape the kinetics of quinoline drug binding and transport |
Verf.angabe: | Guillermo M. Gomez, Giulia D’Arrigo, Cecilia P. Sanchez, Fiona Berger, Rebecca C. Wade, Michael Lanzer |
E-Jahr: | 2023 |
Jahr: | June 7, 2023 |
Umfang: | 35 S. |
Illustrationen: | Illustrationen |
Fussnoten: | Gesehen am 07.12.2023 |
Titel Quelle: | Enthalten in: Public Library of SciencePLoS pathogens |
Ort Quelle: | Lawrence, Kan. : PLoS, 2005 |
Jahr Quelle: | 2023 |
Band/Heft Quelle: | 19(2023), 6, Artikel-ID e1011436, Seite 1-35 |
ISSN Quelle: | 1553-7374 |
Abstract: | The chloroquine resistance transporter (PfCRT) confers resistance to a wide range of quinoline and quinoline-like antimalarial drugs in Plasmodium falciparum, with local drug histories driving its evolution and, hence, the drug transport specificities. For example, the change in prescription practice from chloroquine (CQ) to piperaquine (PPQ) in Southeast Asia has resulted in PfCRT variants that carry an additional mutation, leading to PPQ resistance and, concomitantly, to CQ re-sensitization. How this additional amino acid substitution guides such opposing changes in drug susceptibility is largely unclear. Here, we show by detailed kinetic analyses that both the CQ- and the PPQ-resistance conferring PfCRT variants can bind and transport both drugs. ... |
DOI: | doi:10.1371/journal.ppat.1011436 |
URL: | Bitte beachten Sie: Dies ist ein Bibliographieeintrag. Ein Volltextzugriff für Mitglieder der Universität besteht hier nur, falls für die entsprechende Zeitschrift/den entsprechenden Sammelband ein Abonnement besteht oder es sich um einen OpenAccess-Titel handelt. kostenfrei: Volltext: https://doi.org/10.1371/journal.ppat.1011436 |
kostenfrei: Volltext: https://journals.plos.org/plospathogens/article?id=10.1371/journal.ppat.1011436 | |
DOI: https://doi.org/10.1371/journal.ppat.1011436 | |
Datenträger: | Online-Ressource |
Sprache: | eng |
Sach-SW: | Antimalarials |
Drug interactions | |
Oocytes | |
Quinolines | |
Radiolabeling | |
Transport inhibition assay | |
Vacuoles | |
Xenopus oocytes | |
K10plus-PPN: | 185278170X |
Verknüpfungen: | → Zeitschrift |