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Universitätsbibliothek Heidelberg
Status: Bibliographieeintrag

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 Online-Ressource
Verfasst von:Lang, Johannes [VerfasserIn]   i
 Dutta, Sudip Kumar [VerfasserIn]   i
 Leuthold, Mila [VerfasserIn]   i
 Reichert, Lisa [VerfasserIn]   i
 Kühl, Nikos [VerfasserIn]   i
 Martina, Byron [VerfasserIn]   i
 Klein, Christian D. [VerfasserIn]   i
Titel:Antiviral drug discovery with an optimized biochemical dengue protease assay
Titelzusatz:Improved predictive power for antiviral efficacy
Verf.angabe:Johannes Lang, Sudip Kumar Dutta, Mila M. Leuthold, Lisa Reichert, Nikos Kühl, Byron Martina, Christian D. Klein
E-Jahr:2025
Jahr:February 2025
Umfang:12 S.
Illustrationen:Illustrationen
Fussnoten:Gesehen am 23.04.2025
Titel Quelle:Enthalten in: Antiviral research
Ort Quelle:Amsterdam [u.a.] : Elsevier Science, 1981
Jahr Quelle:2025
Band/Heft Quelle:234(2025) vom: Feb., Artikel-ID 106053, Seite 1-12
ISSN Quelle:1872-9096
Abstract:The viral NS2B-NS3 protease is a promising drug target to combat dengue virus (DENV) and other emerging flaviviruses. The discovery of novel DENV protease inhibitors with antiviral efficacy is hampered by the low predictive power of biochemical assays. We herein present a comparative evaluation of biochemical DENV protease assay conditions and their benchmarking against antiviral efficacy and a protease-specific reporter gene assay. Variations were performed with respect to pH, type of detergent, buffer, and substrate. The revised assay conditions were applied in a medicinal chemistry effort aimed at phenylglycine protease inhibitors. This validation study demonstrated a considerably improved predictive power for antiviral efficacy in comparison to previous approaches. An extensive evaluation of phenylglycine-based DENV protease inhibitors with highly diverse N-terminal caps indicates further development potential in this structural region. Furthermore, the phenylglycine moiety may be less essential than previously assumed, providing a development option towards reduced lipophilicity and thereby an improved pharmacokinetic and toxicity profile.
DOI:doi:10.1016/j.antiviral.2024.106053
URL:Bitte beachten Sie: Dies ist ein Bibliographieeintrag. Ein Volltextzugriff für Mitglieder der Universität besteht hier nur, falls für die entsprechende Zeitschrift/den entsprechenden Sammelband ein Abonnement besteht oder es sich um einen OpenAccess-Titel handelt.

Volltext: https://doi.org/10.1016/j.antiviral.2024.106053
 Volltext: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S016635422400264X?via%3Dihub
 DOI: https://doi.org/10.1016/j.antiviral.2024.106053
Datenträger:Online-Ressource
Sprache:eng
Sach-SW:Antiviral assay
 Antiviral compounds
 Assay conditions
 CARBAZOLE
 COFACTOR
 Dengue virus
 DETERGENTS
 Enzymatic assay
 INHIBITORS
 MEDICINAL CHEMISTRY
 NS2B-NS3 protease
 NS3 PROTEASE
 Phenylglycine
 VIRUS NS2B-NS3 PROTEASE
K10plus-PPN:192347183X
Verknüpfungen:→ Zeitschrift

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