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Universitätsbibliothek Heidelberg
Status: Bibliographieeintrag

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 Online-Ressource
Verfasst von:Bajraktari-Sylejmani, Gzona [VerfasserIn]   i
 Bay, Cindy [VerfasserIn]   i
 Gebauer, Lukas [VerfasserIn]   i
 Burhenne, Jürgen [VerfasserIn]   i
 Weiß, Johanna [VerfasserIn]   i
 Sauter, Max [VerfasserIn]   i
Titel:A highly sensitive UPLC-MS/MS method for the quantification of the organic cation transporters' mediated metformin uptake and its inhibition in cells
Verf.angabe:Gzona Bajraktari-Sylejmani, Cindy Bay, Lukas Gebauer, Jürgen Burhenne, Johanna Weiss and Max Sauter
Jahr:2024
Umfang:14 S.
Illustrationen:Diagramme
Fussnoten:Online veröffentlicht: 31. Oktober 2024 ; Gesehen am 05.06.2025
Titel Quelle:Enthalten in: Molecules
Ort Quelle:Basel : MDPI, 1996
Jahr Quelle:2024
Band/Heft Quelle:29(2024), 21, Artikel-ID 5162, Seite [1]-14
ISSN Quelle:1420-3049
Abstract:Metformin is the gold standard substrate for evaluating potential inhibitors of the organic cation transporters (OCTs). Here, we established a UPLC-MS/MS assay to quantify metformin in cell pellets with a range of 0.05-50 ng/mL using 6-deuterated metformin as an internal standard. We used an ion-pairing chromatographic approach with heptafluorobutyric acid, making use of a reverse-phase column, and overcame the associated ion-suppression via previously established post-column injection of aqueous ammonia. The assay was validated according to the Food and Drug Administration (FDA) and the European Medicines Agency (EMA) recommendations for bioanalytical methods. The established extraction procedure was simple, very fast and ensured almost 100% recovery of the analyte. The exceptionally sharp peak form and retention of the ion-pairing chromatography are superior to other methods and allow us to measure as sensitively as 0.05 ng/mL. We used the herein established and validated method to develop a cellular OCT inhibition assay by using metformin as a substrate and human embryonic kidney cells (HEK) overexpressing the OCTs 1-3. The method presented may be useful for identifying new OCT inhibitors, but also for drug-drug interactions and other pharmacokinetic studies, where accurate quantification of low metformin amounts in relevant tissues is mandatory.
DOI:doi:10.3390/molecules29215162
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kostenfrei: Volltext: https://doi.org/10.3390/molecules29215162
 kostenfrei: Volltext: https://www.mdpi.com/1420-3049/29/21/5162
 DOI: https://doi.org/10.3390/molecules29215162
Datenträger:Online-Ressource
Sprache:eng
Sach-SW:HEK293
 metformin
 OCT
 organic cation transporters
 UPLC-MS/MS
 verapamil
K10plus-PPN:192759507X
Verknüpfungen:→ Zeitschrift

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